Saxagliptina

 Saxagliptina

A saxagliptina é um medicamento pertencente à classe dos inibidores da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), utilizada no tratamento do diabetes mellitus tipo 2. Sua ação está baseada na modulação do sistema das incretinas, um conjunto de hormônios gastrointestinais, entre os quais se destacam o GLP-1 (peptídeo similar ao glucagon tipo 1) e o GIP (polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose). Esses hormônios são liberados em resposta à ingestão alimentar e promovem aumento da secreção de insulina e inibição da secreção de glucagon. No entanto, sua meia-vida é curta devido à rápida degradação pela enzima DPP-4. Ao inibir essa enzima, a saxagliptina prolonga a atividade das incretinas, contribuindo para melhora do controle glicêmico, especialmente no período pós-prandial.

A saxagliptina é administrada por via oral e, devido ao seu mecanismo de ação dependente da presença de glicose, apresenta baixo risco de hipoglicemia quando utilizada isoladamente. Pode ser prescrita como monoterapia, mas costuma ser empregada em associação com outros antidiabéticos orais, como metformina, sulfonilureias, tiazolidinedionas ou ainda com insulina basal. A combinação com metformina é particularmente frequente, pois há complementaridade entre os mecanismos: enquanto a metformina reduz a produção hepática de glicose, a saxagliptina aumenta a resposta insulinotrópica dependente de glicose.

Ensaios clínicos demonstraram que a saxagliptina reduz a hemoglobina glicada (HbA1c) em cerca de 0,5% a 1%, dependendo do perfil metabólico do paciente e das terapias associadas. Embora seu impacto na redução do peso corporal seja neutro, o fato de não promover ganho ponderal representa vantagem clínica em relação a fármacos como sulfonilureias e insulina, que tendem a aumentar o peso. Além disso, a saxagliptina pode contribuir para um perfil glicêmico mais estável, reduzindo os picos hiperglicêmicos pós-prandiais.

O medicamento é geralmente bem tolerado, apresentando baixa incidência de eventos adversos graves. Entre os efeitos mais comuns encontram-se cefaleia, nasofaringite e leves alterações gastrointestinais. Entretanto, alguns estudos pós-comercialização chamaram atenção para um possível aumento no risco de insuficiência cardíaca em determinados grupos de pacientes, especialmente aqueles com doença cardiovascular pré-existente. Por esse motivo, recomenda-se cautela e acompanhamento clínico em pacientes com comprometimento cardíaco. Além disso, como observado em outros inibidores de DPP-4, há relatos raros de pancreatite, sendo necessário monitoramento de sintomas sugestivos, como dor abdominal persistente.

A eliminação da saxagliptina ocorre principalmente por via renal, o que exige ajustes de dose em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave. Assim, a avaliação da função renal é parte essencial do manejo do tratamento com este fármaco.

A saxagliptina representa uma opção terapêutica eficaz e com bom perfil de segurança para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2, especialmente quando se busca um controle glicêmico sem indução de ganho de peso e com risco baixo de hipoglicemia. Seu mecanismo de ação baseado na modulação das incretinas e sua versatilidade em esquemas combinados reforçam sua importância no contexto terapêutico atual, embora o acompanhamento clínico cuidadoso seja indispensável para seu uso seguro e individualizado.