O Verapamil, um dos primeiros BCCs descobertos, pertence à classe farmacológica distinta das fenilalquilaminas, distanciando-se radicalmente do perfil das diidropiridinas. Enquanto estas últimas são vasodilatadores arteriais puros, o verapamil é um verdadeiro agente cardiovascular de ação dupla. Ele bloqueia os canais de cálcio do tipo L tanto na musculatura lisa vascular quanto, e de forma muito significativa, no coração, especificamente no miocárdio (células contráteis) e, de modo crucial, no sistema de condução, particularmente no nó sinusal (SA) e no nó atrioventricular (AV). Esta ação cardíaca confere ao verapamil propriedades eletrofisiológicas úteis, classificando-o também como um agente antiarrítmico da classe IV (Vaughan Williams).
No coração, a inibição do influxo de cálcio resulta em uma redução da automaticidade do nó sinusal (cronotropismo negativo, levando à bradicardia), um atraso na condução no nó AV (dromotropismo negativo) e uma diminuição da força de contração miocárdica (inotropismo negativo). Estas ações o tornam uma ferramenta preciosa no tratamento de arritmias supraventriculares, como a fibrilação atrial, onde o controle da resposta ventricular (diminuindo a frequência cardíada) é essencial, e na prevenção da taquicardia paroxística supraventricular. Na hipertensão arterial, sua eficácia decorre de uma combinação de vasodilatação periférica moderada e redução do débito cardíaco. Também é usado na angina pectoris. Farmacocineticamente, sofre metabolismo hepático extenso (CYP3A4) com alto efeito de primeira passagem, e seu enantiômero S é o mais ativo. Seu uso requer cautela em pacientes com disfunção sistólica ventricular esquerda (pode piorar a insuficiência cardíaca) ou com distúrbios de condução pré-existentes. O verapamil, portanto, é o BCC dos "freios cardíacos", um modulador que, ao desacelerar e suavizar a atividade elétrica e mecânica do coração, encontra seu nicho terapêutico onde é necessário um controle fino do ritmo e da condução.
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