Dentre os BRA, a Olmesartana destaca-se por possuir um dos perfis farmacodinâmicos mais potentes e favoráveis da classe, fruto de um design molecular refinado. Ela não é um pró-fármaco, apresentando-se na sua forma ativa. Sua grande vantagem reside na cinética de ligação ao receptor AT1. A olmesartana liga-se ao receptor com uma afinidade extraordinariamente alta e, mais importante, uma taxa de dissociação extremamente lenta. Isso significa que, uma vez ligada, ela permanece no sítio ativo por um tempo muito prolongado, exercendo um bloqueio duradouro e insuperável pela angiotensina II. Esta característica lhe confere um controle anti-hipertensivo excepcionalmente estável e contínuo ao longo das 24 horas, com uma razão pico/trough (pico/vale) muito favorável, indicando mínima flutuação do efeito entre as doses.
Farmacocineticamente, a olmesartana possui uma biodisponibilidade absoluta baixa (cerca de 26%), mas isto é mais do que compensado por sua potência intrínseca. A presença de alimentos não afeta significativamente sua absorção. Sua metabolização é mínima; a maior parte da dose (cerca de 60%) é excretada inalterada nas fezes, via secreção biliar, e o restante é eliminado na urina na forma de metabólitos inativos gerados por conjugação. Sua meia-vida plasmática é de aproximadamente 13 horas, uma das mais longas entre os BRA, o que corrobora seu efeito prolongado.
Clinicamente, a olmesartana é um agente de primeira linha para a hipertensão arterial, frequentemente eficaz em casos onde outros BRA podem não atingir as metas pressóricas desejadas. Estudos como o ROADMAP investigaram seu uso na prevenção da microalbuminúria em diabéticos tipo 2. É importante notar um aspecto de segurança peculiar associado à olmesartana: relatos de enteropatia por olmesartana. Trata-se de uma condição rara, mas grave, caracterizada por diarreia crônica, severa perda de peso e lesões intestinais semelhantes à doença celíaca, que se resolve com a suspensão do fármaco. Apesar deste risco raro, a olmesartana permanece como uma opção muito eficaz e geralmente bem tolerada. Sua potência pronunciada e perfil farmacocinético favorável a tornam uma escolha valiosa, especialmente para pacientes que necessitam de um controle tensional rigoroso e estável, sendo frequentemente descrita como o BRA com o "bloqueio mais firme" do receptor AT1.
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