Antialérgicos: segurança em populações especiais

Antialérgicos
Segurança em Populações Especiais 

O uso de antialérgicos em populações especiais, crianças, idosos, gestantes, lactantes, pacientes com comorbidades, exige considerações específicas que transcendem as recomendações gerais. As alterações farmacocinéticas e farmacodinâmicas nestes grupos podem modificar significativamente a resposta aos fármacos e o risco de efeitos adversos, exigindo individualização terapêutica.

Em crianças, os anti-histamínicos são amplamente utilizados para rinite alérgica, urticária e dermatite atópica. Os anti-histamínicos de primeira geração, embora ainda prescritos, devem ser evitados sempre que possível. A dexclorfeniramina e a hidroxizina causam sedação que compromete o aprendizado e o desempenho escolar, e podem induzir excitação paradoxal (irritabilidade, agitação, insônia) em até 10% das crianças. Os anti-histamínicos de segunda geração, particularmente loratadina, desloratadina e fexofenadina, são preferenciais por seu perfil de segurança superior. A dose deve ser rigorosamente calculada com base no peso.

Em idosos, os anti-histamínicos de primeira geração são particularmente problemáticos. A sedação aumenta o risco de quedas e fraturas, e os efeitos anticolinérgicos (boca seca, constipação, retenção urinária, visão turva) são exacerbados pela redução da função fisiológica. A contribuição para a carga anticolinérgica total, quando associados a outros fármacos com efeitos similares, pode acelerar o declínio cognitivo. Anti-histamínicos de segunda geração não sedativos são a escolha mais segura, embora a dose deva ser ajustada na insuficiência renal (particularmente para fexofenadina e cetirizina).

Na gestação, o uso de anti-histamínicos deve ser criterioso. A loratadina e a cetirizina são geralmente consideradas as opções mais seguras, com dados de estudos observacionais não demonstrando aumento de malformações. Os anti-histamínicos de primeira geração, embora de uso antigo, têm menos estudos de segurança e seus efeitos anticolinérgicos podem ser particularmente indesejáveis na gestação. No primeiro trimestre, período de organogênese, o uso deve ser evitado sempre que possível, reservado para situações onde o benefício supera claramente o risco.

Na lactação, pequenas quantidades de anti-histamínicos são excretadas no leite. Anti-histamínicos de primeira geração podem causar sedação no lactente, além de reduzir a produção de leite por efeitos anticolinérgicos. Loratadina e fexofenadina são preferenciais por sua baixa excreção no leite e perfil de segurança favorável.

Em pacientes com insuficiência hepática, o metabolismo dos anti-histamínicos pode estar comprometido. A loratadina, metabolizada no fígado, deve ter sua dose reduzida em insuficiência hepática grave (10 mg em dias alternados). A fexofenadina, eliminada inalterada, não requer ajuste. A cetirizina, com eliminação renal, é segura em hepatopatas.

Em pacientes com insuficiência renal, a dose de anti-histamínicos com eliminação renal deve ser ajustada. A cetirizina, com 70% de excreção renal inalterada, requer redução de dose proporcional à depuração de creatinina. A fexofenadina também tem eliminação renal significativa. A loratadina, metabolizada no fígado, é segura em insuficientes renais.

A PL 2158/23, ao permitir farmácias em supermercados, amplia o risco de que pacientes em populações especiais adquiram anti-histamínicos inadequados sem orientação qualificada. Uma gestante que compre dexclorfeniramina por conta própria, um idoso que adquira prometazina para "dormir melhor", uma criança que receba doses de adulto, cada cenário representa risco evitável. Defender o uso racional de antialérgicos é assegurar que, independentemente do local de aquisição, cada paciente receba orientação adequada às suas condições específicas, e que os riscos de fármacos inapropriados para determinadas populações sejam conhecidos e comunicados.